题目内容 (请给出正确答案)
[主观题]

耐酸青霉酸的结构特点是()

A.6位酰胺侧链引入强吸电子基团

B.6位酰胺侧链引入供电子基团

C.5位引入大的空间位阻

D.5位引入大的供电基团

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第1题

广谱半合成青霉素的结构特点为酰胺侧链上含有

A.较大空间位阻

B.亲水性基团

C.吸电子基团

D.杂环

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第2题

青霉素6位引入哪个基团,可得到耐酸的青霉素()

A.青霉醛

B.吸电子基因

C.引入甲氧基

D.引入-NH

E.引入-COOH

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第3题

盐酸利多卡因不易水解的原因是()

A.酯键受到其邻位两个甲基的空间位阻影响

B.酰胺结构受其邻位两个甲基的空间位阻影响

C.酯键受其邻位两个甲基的电性效应影响

D.酰胺受其邻位两个甲基的电性效应影响

E.酰胺受其邻位两个苯环的空间位阻影响

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第4题

下列关于喹诺酮类药物构效关系描述正确的是()

A.吡酮酸环是抗菌作用必需的基本结构

B.2位上引入取代基活性增加

C.3位羧基和4位酮基是抗菌活性的必需基团

D.在6位引入氟原子抗菌活性增加

E.在7位上引入哌嗪基使活性增加

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第5题

对糖皮质激素分子结构中哪些部位进行修饰,不能增强活性()

A.C1位引入双键

B.C6位引入氟原子

C.C11位引入二甲氨基苯基

D.C16位引入甲基或羟基

E.C9位引入α-氟原子

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第6题

引起青霉素过敏的主要原因是()

A.青霉素本身为过敏源

B.青霉素的水解物

C.青霉素的侧链部分结构所致

D.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物

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第7题

下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述正确的是()

A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似基团抗氧活性最好

B.2位上引入取代基后活性增加

C.3位的羧基可以被酰胺、脂、磺酸等取代

D.在7位上引入取代基活性增加,以哌嗪基活性最大

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第8题

通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用()

A.去掉10位的角甲基

B.C-6位上引入甲基

C.9位上引入氟原子

D.C-16位上引入甲基或羟基

E.C-1位上引入双键

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第9题

以下哪个与米非司酮无关()

A.17α位为丙炔基

B.C9,C10位引入双键

C.可以抗早孕

D.16β位引入羟基

E.11β位引入二甲氨基苯基

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第10题

下列关于质子泵构效关系,下列说法正确的是()
A.质子泵抑制剂中,苯并咪唑环为活性必需,苯环可被吡啶、噻吩等芳杂环替代。

B.质子泵抑制剂中,吡啶环用碱性基团取代的苯环替换仍可保持活性。

C.PPIs转化为活性次磺酰胺的速率很大程度上决定于苯并咪唑基团的解离常数pKa2.苯环上引入吸电子基,PKa2减小,转化慢,起效慢。

D.PPIs最初的质子化程度和在PPIs最初的质子化程度和在胃壁细胞内的积聚量由吡啶环的解离常数PKa1决定。吡啶4位引入强给电子取代基,pka1值增加,药物解离能力越强,对质子泵抑制剂作用越快。

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